《肥胖》新型減重藥物沛麗婷 (Belviq®, Lorcaserin)

沛麗婷 Belviq® ,是一款新型的減重藥物,它的機轉跟其他藥物有什麼差別呢?目前主流的減重藥物,主要藉由三種面向來控制體重,分別是:

1⃣️中樞神經系統

2⃣️腸胃道

3⃣️提高新陳代謝或產熱效應

在中樞神經系統部分,下視丘調控食慾,主要是藉由『抑制食慾的 Neuron POMC』與『促進食慾的 Neuron AgRP』。這當中,血清素 (Serotonin) 扮演了重要角色,它能夠作用在 POMC 上的 5-HT2C receptor,產生飽足感。


新型減重藥物沛麗婷(Belviq®, 學名 Lorcaserin)

新型減重藥物沛麗婷 (Belviq®, 學名 Lorcaserin),能夠高選擇性的活化下視丘的 5-HT2C receptor ; 簡單來說,它的作用就類似血清素,藉由降低食慾、增加飽足感,進一步達到減重效果!

根據國外 7000 多人的大型雙盲研究 (BLOOM+BLOSSOM 研究),使用 Lorcaserin 達一年的受試者,近 7 成可以減重 5 %體重,4 成左右減掉高達 10 %體重。服藥效果顯著的病人,甚至在前 12 週,體重就可以降低 10~12 %。

BLOOM-DM 研究也發現,針對『肥胖合併糖尿病』的受試者,Lorcaserin 還能改善糖化血色素跟空腹血糖。


台灣研究

台大醫院、中國醫藥大學附設醫院、成大醫院等,皆有進行 Lorcaserin 的臨床研究 ; 結果發現,使用 Lorcaserin 達一年,近 6 成可減重 5 %體重,約 2 成多減掉達 10 %體重。

此外,使用 Lorcaserin 早晚各一顆,持續半年,平均可降低 7 %體重、降低 6 %體脂率 (內臟脂肪降低比例,尚未有明確研究)、腰圍減少 6 公分。

不過,若對照台灣跟國外數據,會發現減重效果似乎國外的成績比較好,據推測,有可能是台灣受試者人數較少的關係。


心血管安全性

過去,紅極一時的減肥名藥諾美婷 (Reductil®,學名 Sibutramine),因為會提高心血管風險而下市!那麼,Lorcaserin 對於心血管會不會有不良影響呢?

Lorcaserin 目前跟國際知名心臟風險研究組織 TIMI (Thrombolysis in Myocardial Infarction Study Group) 合作,進行大規模臨床試驗 (收錄了約 12,000 名病患),專案名稱為 CAMELLIA-TIMI 61,預計 2018 年會發表安全性數據。安全性評估主要有以下兩點:

1⃣️心血管事件的發生率

2⃣️是否降低未來得到糖尿病的機率


什麼樣的病人適合吃?

適應症如下 (建議要搭配飲食跟運動,才能達到最佳效果):

1⃣️身體質量指數 BMI ≥ 30kg/m2

2⃣️身體質量指數 BMI ≥ 27kg/m2 且有以下的共病,如:糖尿病、高血壓、血脂異常等


用法用量

每日早晚各吃一顆 (每顆10mg),不受食物影響 (飯前飯後,皆可服用)。


藥物副作用

Lorcaserin 常見的藥物副作用如下:頭痛 (16.8%)、頭暈 (8.5%)、噁心 (8.3%)、腹瀉 (6.5%)、便秘 (5.3%)等。懷孕跟哺乳中,不建議使用 (懷孕等級X) ; 肝腎功能有嚴重問題者,也不建議使用


停藥是否復胖?

根據目前研究,使用 Lorcaserin 2年,有近七成的病人,可以維持減低 5% 的體重,不會復胖。


延伸思考:藥物 Combo 組合

在 BLOOM-DM 研究中,肥胖合併糖尿病的受試者,使用 Lorcaserin 對於改善血糖有幫助。這時候,我們就會想到,在糖尿病新型藥物中,類升糖素胜肽-1受體促效劑 (Glucagon-like peptide 1 receptor agonist, GLP-1 agonist) 跟鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑 (Sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, SGLT2 inhibitor),也具有減重的效果。

💡假設我們把 Lorcaserin,跟 GLP-1 agonist 和 SGLT2 inhibitor 一起使用,可能會發生什麼事呢?

1. Lorcaserin + GLP-1 agonist:兩種藥物都會抑制食慾,降血糖跟減重效果值得期待 ; 但副作用(食慾不振、噁心嘔吐、腸胃不適) 可能會很強!

2. Lorcaserin + SGLT2 inhibitor:兩種藥物的機轉雖然不同,但 Lorcaserin 降低食慾,可能導致碳水化合物攝取減少 ; 此時,若合併使用 SGLT2 inhibitor,也許會提高正常血糖值糖尿病酮酸中毒症 (euglycemic diabetic ketoacidosis) 的風險。

3. Lorcaserin + GLP-1 agonist + SGLT2 inhibitor同時使用三種藥物,降血糖及減重效果,目前尚未有相關研究發表。而且這種用法,除了腸胃道副作用強,正常血糖值糖尿病酮酸中毒症的風險應該會更高!此外,這三種都是高單價藥物,藥費支出會相當沈重。

目前初步推估,Lorcaserin 似乎還不適合跟 GLP-1 agonist 或 SGLT2 inhibitor 併用,或許在未來,會有更進一步的研究發表!


總結

Belviq® (Lorcaserin, 沛麗婷),藉由抑制食慾達到減重效果,需搭配飲食跟運動控制。針對台灣肥胖族群,使用 Lorcaserin 早晚各一顆,服藥半年,平均可降低 7% 體重、降低 6% 體脂率、腰圍減少 6 公分。

持續使用長達一年,近 6 成可減掉 5% 體重,約 2 成多減掉 10% 體重。目前,針對肥胖合併糖尿病的病人,Lorcaserin 併用其他新型降血糖藥物,仍須個人化審慎評估。


參考資料

1. Multicenter, Placebo-Controlled Trial of Lorcaserin for Weight Management. N Engl J Med 2010; 363:245-256.

2. A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Oct;96(10):3067-77.

3. Randomized placebo-controlled clinical trial of lorcaserin for weight loss in type 2 diabetes mellitus: the BLOOM-DM study. Obesity (Silver Spring). 2012 Jul;20(7):1426-36.

4. Lorcaserin Hcl for the treatment of obesity. Expert Opin Pharmacother. 2015;16(16):2531-8.

5.沛麗婷膜衣錠仿單

6. 創益減重新藥(Lorcaserin)解盲成功


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